Hjem > Nyheter > Bransjenyheter

Hva brukes misoprostol til?

2022-02-25

Misoprostol er en prostaglandin E1-analog som forårsaker livmorhalsmykning og utvidelse og livmorsammentrekninger. Administrasjonsveier inkluderer oral, vaginal, rektal, bukkal og sublingual.

Misoprostol, et derivat av prostaglandin E1, kan brukes i behandlingen av duodenalsår, forebygging av antiinflammatorisk indusert magesår og forebygging av tidlig graviditet. Det har som funksjon å hemme utskillelsen av magesyre og forhindre dannelse sår, beskytter dermed mageslimhinnen, og har samtidig en kontraktil effekt på den gravide livmoren. Det kan myke opp livmorhalsen, øke livmorspenningen og intrauterint trykk. Sekvensiell bruk av misoprostol og mifepriston i klinisk praksis kan betydelig forbedre og indusere amplituden og frekvensen av livmorkontraksjon tidlig i svangerskapet, som kan brukes ved medisinsk abort.

Virkningsmekanismen
Misoprostol er indisert som en tablett for å redusere risikoen for NSAID-induserte magesår, men ikke duodenalsår hos høyrisikopasienter. Misoprostol er en syntetisk prostaglandin E1-analog som stimulerer prostaglandin E1-reseptorer på parietalceller i magen for å redusere magesyresekresjonen.3 Slim og bikarbonatsekresjon økes også sammen med fortykkelse av slimhinnebilaget slik at slimhinnen kan generere nye celler.

Misoprostol binder seg til glatte muskelceller i livmorslimhinnen for å øke styrken og frekvensen av sammentrekninger samt forringe kollagen og redusere cervikal tonus.

Medisinsk bruk
1. Arbeidsinduksjon
Misoprostol er et effektivt medikament for induksjon av fødsel i andre trimester for fosterdød eller svangerskapsavbrudd.67 Den optimale dosen, tidsplanen og administrasjonsmåten er ikke bestemt. Det eksisterer flere randomiserte, kontrollerte studier som undersøker de forskjellige dosene og tidsplanene.

2. Medisinering Abort
I 2000 godkjente FDA medisinabort ved bruk av 600 mg oral mifepriston, en progesteronantagonist, med 400 µg oral misoprostol 48 timer senere for svangerskap opptil 49 dager av svangerskapet.21 Det er imidlertid utmerkede bevis på effekt opp til 63 dager svangerskap ved bruk av regimene på 200 mg mifepriston oralt etterfulgt av hjemmeadministrering av enten 800 µg bukkal misoprostol i løpet av 24 til 36 timer eller 800 µg vaginal misoprostol i løpet av 6 til 48 timer.

3. Forebygging av sår
Misoprostol brukes til forebygging av NSAID-induserte magesår. Det virker på gastriske parietalceller, og hemmer utskillelsen av magesyre ved G-proteinkoblet reseptormediert hemming av adenylatcyklase, noe som fører til reduserte intracellulære sykliske AMP-nivåer og redusert protonpumpeaktivitet ved den apikale overflaten av parietalcellen.

Bivirkninger
Misoprostol regnes som et teratogent. Medfødte defekter etter prenatal eksponering tidlig i svangerskapet for misoprostol inkluderer hodeskalledefekter, blæreeksstrofi, arthrogryposis, kranialnerveparese, ansiktsmisdannelser, terminale transversale lemmerdefekter og Moebius-sekvens.1,15,16 Denne konstellasjonen av medfødte misdannelser antas å være due. til en vaskulær forstyrrelse sekundært til livmorsammentrekninger forårsaket av misoprostol. Forekomsten av disse abnormitetene ser ikke ut til å være høy når befolkningsregistre er studert, spesielt gitt at eksponering for misoprostol er ganske vanlig blant enkelte pasientpopulasjoner.17,18 Den absolutte risikoen for medfødte misdannelser etter prenatal eksponering for misoprostol er beregnet til å være omtrent 1 %.

Farmakokinetiske studier viser at misoprostol skilles ut i morsmelk med legemiddelnivåer som stiger og faller veldig raskt. Nivåene blir uoppdagelige innen 5 timer etter mors inntak.19 Imidlertid bør ammende kvinner informeres om at misoprostol kan forårsake spedbarnsdiaré.

Administrering av misoprostol til kvinner som er gravide kan forårsake fødselsskader, abort, for tidlig fødsel eller livmorruptur. Livmorruptur er rapportert når misoprostol ble administrert til gravide kvinner for å indusere fødsel eller for å indusere abort. Risikoen for livmorruptur øker med økende svangerskapsalder og med tidligere livmoroperasjoner, inkludert keisersnitt. Misoprostol skal ikke brukes for å redusere risikoen for NSAID-induserte sår hos kvinner i fertil alder med mindre pasienten har høy risiko for å utvikle magesår eller komplikasjoner. Kvinner må ha en negativ serumgraviditetstest innen 2 uker før behandlingsstart, bruke effektive prevensjonstiltak og starte behandlingen kun på den andre eller tredje dagen av neste normale menstruasjon. Muntlige og skriftlige advarsler om farene ved misoprostol, inkludert risikoen for mulig prevensjonssvikt, må gis til pasienten før behandlingsstart.