CAS 148553-50-8 Hva er pregabalin?

CAS-nr.:148553-50-8

Molekylformel: C8H17NO2
Molekylvekt: 159,23

Hva er Pregabalin?

Pregabaliner et antiepileptika, også kalt et krampestillende middel. Det virker ved å bremse impulser i hjernen som forårsaker anfall. Pregabalin påvirker også kjemikalier i hjernen som sender smertesignaler over systema nervosum.

Pregabalin brukes til å behandle smerter forårsaket av fibromyalgi, eller nervesmerter hos personer med diabetes (diabetisk nevropati), herpes zoster (post-herpetisk nevralgi) eller medulla spinalis skade.

Pregabalin brukes i tillegg sammen med andre medisiner for å behandle partielle anfall hos voksne og unge som er minst 1 måned gamle.

Pregabalin kan også brukes til formål ex-katalogen under denne medisineringsveiledningen.

Karakteren til Pregabalin

• Smeltepunkt: 194-196°C

• Spesifikk rotasjon: D23+10,52°(c=1,06i vann)

• Kokepunkt: 274,0±23,0°C(anslått)

• Tetthet: 0,997±0,06 g/cm3 (anslått)

• Flammepunkt: 9℃

• Oppbevaringsbetingelser: StChemicalbookoreatRT

• Løselighet Avionisert vann:≥10mg/ml

• Surhetskoeffisient (pKa) 4,23±0,10(anslått)

• Morfologi: Hvitt pulver

  
  

Brukene og syntesemetodene til Pregabalin

Bruksområder: Nye antiepileptika

Introduksjon Pregabalin er en ikke-gamma-aminosmørsyre (GABA) reseptoragonist eller -antagonist, en ny kalsiumkanalmodulator som blokkerer spenningsavhengige kalsiumkanaler og reduserer frigjøringen av nevrotransmittere. Det brukes hovedsakelig klinisk for nevralgi assosiert med diabetisk Chemicalbook perifer nevropati, post-herpetisk nevralgi og tilleggsbehandling av voksne med partielle anfall, generalisert angstlidelse, sentralnevralgi (inkludert nevralgi som følger med ryggmargsskade, hjerneslag og multippel sklerose) og fibromyalgi.

Bruksområder Pregabalin brukes primært til behandling av perifer nevralgi og tilleggsbehandling av begrensede partielle anfall.

Farmakologiske effekter Pregabalin har høy affinitet for α2-δ-stedet (en spenningsstyrt kalsiumkanal-hjelpesubenhet) i sentralnervesystemets vev, selv om pregabalins virkningsmekanisme ikke er fullt ut forstått. Imidlertid antyder resultatene av den modifiserte musen Chemicalbook-testen og resultatene av tester med forbindelser som strukturelt ligner pregabalin (f.eks. gabapentin) at binding av pregabalin til α2-delta-stedet er assosiert med smertedempende og anti-anfallseffekter i dyremodeller. av pregabalin.

Forberedelsesmetoden for fremstilling av pregabalinkapsler har følgende trinn.

(i) føre pregabalinråmaterialet gjennom en 30 mesh (åpning 600 μm) sikt på en ristegranulator, føre pregabalinråmaterialet som har passert 30 mesh sikten gjennom en 60 mesh (åpning 250 μm) sikt og en 80 mesh ( åpning 180 μm) sikt etter tur, og tar pregabalingranulatpulveret som har passert 60 mesh-sikten og ikke har passert 80 mesh-sikten og satt til side.

(ii) Føre laktosen på ristesikten etter tur gjennom en 80 mesh (åpning 180 μm) sikt og 120 mesh (åpning 120 μm) sikt, og ta pulveret av laktosegranulat som har passert gjennom 80 mesh sikt og Chemicalbook som ikke har passert gjennom 120 mesh sikt, og sett til side.

③ Først ble Premarin-granulatpulveret oppnådd fra trinn ① (D50-partikkelstørrelse på 180μm ~ 220μm, D90-partikkelstørrelse på 250μm ~ 280μm) og bindemidlet blandet godt på flerveisbevegelsesmikseren, og deretter smøremiddelet og laktosen pulver oppnådd fra trinn ② (D50 partikkelstørrelse på 120μm ~ 140μm, D90 partikkelstørrelse på 160μm ~ 180μm) ble tilsatt. Til slutt ble de blandede materialene fylt direkte på den automatiske kapselfyllingsmaskinen for å oppnå Pregabalin-kapsler.

Pregabalin, en antiepileptisk og nevropatisk smertebehandling, er et nytt antiepileptisk legemiddel med en molekylær struktur av gamma-aminosmørsyre og dermed en antispastisk effekt, vellykket utviklet av Pfizer for behandling av perifer nevralgi, eller som et tillegg til behandling av partielle anfall. . i desember 2008 godkjente U.S. Food and Drug Administration (FDA) Pregabalin (varenavn "Lirica") for behandling av gly cochemicalbook urinary disease perifer neuralgi (DPN) og post-herpetic neuralgi (PHN), de to vanligste formene for nevropatisk smerte. Nevropatiske smerter er et av de vanskeligste kroniske smertesyndromene å behandle, preget av matte, brennende og stikkende smerter. Nevropatiske smerter kan utløses av mange årsaker, inkludert diabetes, infeksjoner (som herpes zoster), kreft og AIDS.