Hjem > Nyheter > Bransjenyheter

Hva brukes ursodeoksykolsyre til?

2022-02-25

Ursodeoksykolsyre er en kolelithiant som vanligvis brukes i gastroenterologisk avdeling, og også et kolelithiasisoppløsningsmiddel, slik at den kan brukes til behandling av gallestein under normale omstendigheter på stedet.at galleblæren har normal sammentrekningsfunksjon.


Når det kun brukes til lytisk behandling, er behandlingsforløpet så langt som 6 til 24 måneder, og den orale dosen er 10 ml per kg kroppsvekt per dag. I tillegg kan stoffet behandle kolestatiske leversykdommer, for eksempel primær kolestatika. skrumplever.Samtidig kan også behandle galle refluks gastritt, hver gang 250 mg, en gang om dagen, før du går til sengs oral.


Dette produktet er hvitt pulver; Ingen lukt, bitter smak. Det er løselig i etanol, men uløselig i kloroform. Det er løselig i eddiksyre og løselig i natriumhydroksid-testløsning. Smeltepunkt Smeltepunktet til dette produktet er 200 ~ 204℃. Den spesifikke krøllen ble tatt, veid nøyaktig, oppløst med vannfri etanol og fortynnet kvantitativt for å lage en løsning som inneholdt 40 mg per 1 ml. Den spesifikke krøllen er fra +59,0 til +62,0.

Dette legemidlet kan fremme utskillelsen av endogen gallesyre og redusere reabsorpsjonen. Antagonisere den cytotoksiske effekten av hydrofob gallesyre og beskytte levercellemembranen. Oppløsning av kolesterolkalkulus; Ursodeoksykolsyrekapsler bør ikke tas samtidig med legemidler som kaleenin (kolestylamin), Caletipol (kolestylamin), aluminiumhydroksid og/eller aluminiumhydroksid magnesiumtrisilikat, da disse legemidlene kan binde seg til ursodeoksykolsyre i tarmen, og dermed hindre absorpsjon. og påvirker effekten.


Ursodeoksykolsyrekapsler bør tas to timer før eller to timer etter inntak av stoffet hvis stoffet ovenfor må tas. Ursodeoksykolsyrekapsel kan øke absorpsjonen av ciklosporin i tarmkanalen. Pasienter som tar ciklosporin bør overvåke serumkonsentrasjonen av ciklosporin og justere dosen av ciklosporin om nødvendig. I noen tilfeller vil ursodeoksykolsyrekapsel redusere absorpsjonen av ciprofloksacin.


1. Farmakodynamikk
ursodeoksykolsyre (UDCA) er 7-isomeren av goosenodeoksykolsyre (primær gallesyre i normal galle), som har følgende funksjonelle egenskaper:

(1) øke sekresjonen av gallesyre, føre til endring av gallesyresammensetning og øke innholdet i galle, noe som er gunstig for galleeffekten.

(2) Kan hemme syntesen av leverkolesterol, redusere mengden kolesterol og kolesterolester i galle og kolesterolmetningsindeks betydelig, og dermed bidra til gradvis oppløsning av kolesterol i steiner. UDCA fremmer også dannelsen av krystallinske komplekser av flytende kolesterol, som akselererer utskillelsen og fjerningen av kolesterol fra galleblæren til tarmen.

(3) Slapp av lukkemusklen til Oddi for å styrke galleblæren.

(4) Reduser leverfett, øk aktiviteten til leverkatalase, fremme akkumulering av leverglykogen og forbedre leverens evne til anti-toksin og avgiftning; Det kan også redusere konsentrasjonen av triacylglycerol i lever og blod.

(5) Hemmer utskillelsen av fordøyelsesenzymer og fordøyelsesvæsker.

(6) resultatene viser også at UDCA i kronisk leversykdom har immunmodulerende effekt, kan betydelig redusere levercelletype â... ekspresjon av humane leukocytthistokompatibilitetsantigener (HLA), redusere antall aktivering av T-celler.

Sammenlignet med dette stoffet er gås-deoksykolsyre (CDCA) i utgangspunktet det samme når det gjelder steinoppløsningsmekanisme og effektivitet, men MENGDEN CDCA er stor, toleransen er litt dårlig, forekomsten av diaré er høy, og den har visse toksisitet for leveren. Utenlandske data tyder på at denne medisinen også har følgende egenskaper:

(1) forårsaket av oppløsningen av steineffekt raskere enn CDCA.

(2) I motsetning til CDCA er pasientvekt ikke en prediktor for suksess i behandlingen.

(3) Det er bevis på at oppløsningshastigheten til dette stoffet for større steiner er høyere enn for CDCA.

(4) Effekten av dette legemidlet er doseavhengig. Derfor har CDCA vært sjelden brukt, og dette medikamentet anbefales som førstevalg for behandling av kolesterol gallestein.

2. Farmakokinetikk

Dette legemidlet er svakt surt, som absorberes raskt gjennom passiv diffusjon etter oral administrering, og to topper av legemiddelkonsentrasjonen i blodet oppstår etter henholdsvis 1 time og 3 timer. Fordi bare en liten mengde medikamenter kommer inn i den systemiske sirkulasjonen, er legemiddelkonsentrasjonen i blodet veldig lav. Det mest effektive stedet for absorpsjon er ileum, som har et moderat alkalisk miljø. Etter absorpsjon binder det seg til glycin eller taurin i leveren og slippes ut fra gallen til tynntarmen for å delta i den enterohepatiske sirkulasjonen.


Lithocholsyre (LCA) ble omdannet av bakterier til den samme hydrolyserte delen av UDCA i tynntarmen, mens den andre ble omdannet av bakterier til Lithocholsyre (LCA), som dermed reduserte dens potensielle levertoksisitet. Den terapeutiske effekten av dette stoffet var relatert til konsentrasjonen av stoffet i galle, men ikke plasmakonsentrasjon. Halveringstiden er 3,5-5,8 dager, hovedsakelig utskilt med avføring, med en liten mengde nyreutskillelse. Det er ikke klart om UDCA skilles ut i morsmelk hos mennesker, da kun en liten mengde UDCA vises i serum etter oral administrering, og derfor svært små mengder, selv om UDCA kan skilles ut i melk.