CAS-nr. 144689-24-7 Olmesartan Introduksjon

CAS-nr:144689-24-7

Molekylformel: C24H26N6O3

Molekylvekt: 446,5

EINECS nr.:646-413-5

Introduksjon

Olmesartan er en angiotensin II-reseptorblokker, mye brukt for behandling av hypertensjon. Renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS) spiller en viktig rolle i utviklingen og progresjonen av mange sykdommer som hypertensjon, hjertesvikt, aterosklerose og diabetisk nefropati.

I de siste årene har folks forståelse av RAAS stadig oppdateres, og angiotensin II-reseptor type 1 (AT1)-antagonister (også kjent som angiotensin-reseptorblokkere) har i økende grad blitt brukt i klinisk praksis.

Egenskaper

Smeltepunkt: 186-188°C

Kokepunkt 738,3±70,0 °C(anslått)

Tetthet: 1,33

Oppbevaringsforhold: -20°C Fryser

pka: 2,39±0,50(anslått)

Form: pulver

Farmakologiske effekter

Olmesartan er et ikke-peptid angiotensin II (Ang II) reseptor (AT1 type) blokkerende middel. Olmesartan forårsaker færre bivirkninger, og det vil ikke utløse tørr hoste, utslett og angioneurotisk ødem som kan være forårsaket av angiotensin-konverterende enzymhemmere (ACEI).

I tillegg har olmesartan sterke og langvarige antihypertensive effekter. Ang II er et viktig stoff i renin-angiotensin-aldosteron-systemet, som fremmer karkonstriksjon, aldosteronsyntese, hjertekontraktilitet og nyreabsorpsjon av natrium.

Olmesartan avbryter de negative tilbakekoblingseffektene av Ang II på reninsekresjon ved selektivt å forhindre Aug II fra å binde seg til AT1-reseptorer i vaskulære glatte muskelceller, noe som resulterer i økt plasmareninaktivert reninaktivitet og økte sirkulerende Ang II-konsentrasjoner, mens det ikke hadde noen signifikant effekt. på den antihypertensive effekten av olmesartan.

Advarsler

Olmesartan er kontraindisert ved:

Pasienter som er allergiske mot ACEI, aspirin og/eller penicillin.

Pasienter som er utsatt for angioødem.

Pasienter med tidligere seponering på grunn av tungpustethet i larynx, angioødem i ansikt, tunge eller stemmebånd.

Pasienter med aorta- eller mitralstenose, hypertrofisk kardiomyopati eller obstruksjon av venstre ventrikkels utstrømningskanal.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon (enkel eller dobbel nyrearteriestenose), nedsatt leverfunksjon (biliær cirrhose eller obstruksjon i galleveiene).

Pasienter med diabetes mellitus.

Pasienter som tar kaliumkonserverende diuretika eller kaliumtilskuddsmedisiner.

Barn: ingen kliniske data er tilgjengelige for pasienter under 18 år, derfor er bruk av Olmesartan ikke anbefalt.

Graviditet: Bruk av Olmesartan i de midtre og sene stadiene av svangerskapet kan forårsake skader (som redusert blodtrykk, hyperkalemi, neonatal anemi, kraniosynostose, anuri og nyresvikt) på eller død av fosteret (eller de nyfødte).

Amming: Dyreforsøk har vist at olmesartanat kan skilles ut i morsmelk, mens det er ukjent om det kan skilles ut i morsmelk hos mennesker eller ikke.Kirurgi som krever generell anestesi: legemidler som forårsaker en reduksjon i blodtrykket kan blokkere dannelsen av Ang II etter kompenserende reninfrigjøring.Pasienter som har hjertesvikt og hyponatremi og som tar diurese og får nyredialyse vil ha økt risiko for hypotensjon.